氨苄西氨苄青霉素为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。氨苄青霉素特点是广谱，不耐青霉素酶。对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用与青霉素相同，对革兰阴性菌（如粪肠球菌）的作用比青霉素强。氨苄青霉素对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有很强的抗菌活性。对某些大肠杆菌、部分志贺菌属也有一定的抗菌活性，多数肠杆菌属、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对氨苄青霉素耐药。
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