受体阻滞剂主要用于治疗高血压。对心力衰竭和冠心病的疗效没有被证实。作用于中枢的α受体阻滞剂(如可乐宁)由于其副作用较明显目前已经很少使用。主要作用于外周的α受体阻滞剂常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等非选择性的α受体阻滞剂,如酚卞明;选择性的α1受体阻滞剂,如阿呋唑嗪、哌唑嗪;选择性的长效α1受体阻滞剂,如特拉唑嗪、多沙唑嗪;亚型选择性的α1受体阻滞剂,如超选择性的α1A受体阻滞剂,坦索罗辛新一代的α1A、α1D受体双重阻滞剂,萘哌地尔