酶原
激活的本质是切断酶原分子中特异
肽键
或去除部分肽段后有利于酶活性中心的形成酶原激活有重要的生理意义，一方面它保证合成酶的细胞本身不受蛋白酶的消化破坏，
另一方面使它们在特定的生理条件和规定的部位受到激活并发挥其生理作用。如组织或血管内膜受损后激活
凝血因子
；胃主
细胞分泌
的
胃蛋白酶原
和胰腺细胞分泌的
糜蛋白酶原
、胰蛋白酶原、
弹性蛋白酶
原等分别在胃和小肠激活成相应的活性酶，促进食物蛋白质的消化就是明显的例证。特定肽键的断裂所导致的酶原激活在生物体内广泛存在，是生物体的一种重要的调控酶活性的方式。如果
酶原的激活
过程发生异常，将导致一系列疾病的发生。出血性胰腺炎的发生就是由于蛋白酶原在未进小肠时就被激活，激活的蛋白酶水解自身的胰腺细胞，导致胰腺出血、肿胀。
酶原在酶原受到激活的情况下没有活性，当激活后就可以催化某一反应。当体内不需要进行该反应时，其活性消失或减弱，因此它对为此机体正常的生理生化有重要意义。
能保护组织器官本身不受酶的水解破坏防止组织自溶又可使酶到达特定部位发挥作用，从而保证体内代谢过程正常进行。
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